Анестезирующее действие бензокаина

Бензокаин — мощное анестезирующее вещество, которое предназначено для устранения болевого синдрома. Анестезирующее действие этого вещества локальное. Очищенный бензокаин имеет вид белых кристаллов без запаха, но с легким горьковатым привкусом. Если нанести этого вещество на язык или на пораженный участок кожи, через 60 секунд наступит онемение, которое будет длиться около часа (спустя час можно принять еще одну стандартную дозу вещества, чтобы продлить анестезию еще на один час, однако злоупотреблять частым употреблением бензокаина нельзя).

Бензокаин зачастую выпускается в виде таблеток по 300 миллиграмм действующего вещества. Также можно встретить вещество в виде спрея и мази. Применяют это лекарство для устранения болевого синдрома. Прием лекарства может помочь в таких случаях:

Боли в желудке и кишках. Прием лекарства может значительно ослабить болевой синдром.
Боли у области уха. Прием лекарства может значительно ослабить болевой синдром, а также устраняет жжение и зуд в области уха.
Лекарство можно вводить через анальное отверстие для ослабления симптомов геморроя и анальной трещины.
Также лекарство подойдет во время проведения диагностических процедур, когда введение инструментов в организм человека может повредить слизистые оболочки, что вызовет болевой синдром.
Препарат нашел свое применение также и в стоматологии. Раствором данного препарата могут проводить анестезию зубов и мягких тканей; небольшие дозы препарата могут вводить непосредственно в твердые ткани десны для предотвращения боли во время лечения и вырывания зубов.
Очень часто раствором бензокаина в качестве смазочного материала пропитывают презервативы.

Фармакологическое действие препарата основано на эффекте уменьшения проницаемости клеточных мембран при нанесении на них бензокаина. Мембрана клетки становится непроницаемой для ионов натрия, а ионы кальция, входящие в состав клетки, вытесняются на периферию клеточной мембраны. Фактически это приводит к тому, что передача нервных импульсов либо значительно снижается, либо пропадает совсем. Из-за блокирования передачи нервных импульсов информация не поступает в клетку, а также прекращается передача информации из клетки. Симптоматически это выглядит как потеря чувствительности и онемение.

Эффект начинает ослабляться после 40 минут после использования препарата — постепенно восстанавливается проницаемость клетки для ионов кальция и натрия, что приводит к возобновлению передачи нервных импульсов. Спустя 1 час после приема препарата у 99% подопытных чувствительность восстанавливается полностью, у остальных появляется спустя еще 1 час.

Бензокаин выписывает врач; прием лекарства в больших количествах может привести к таким побочным эффектам, как появление зуда и жжения; иногда возникает воспаление кожи. Если принимать большие дозы лекарства в форме таблеток, может появиться кислородное голодание, связанное с нарушением передачи кислорода из легких в кровь (метгемоглобинемия).

Существует мало экспериментов, показывающих влияние лекарства на женщину и плод ребенка в период беременности. Существует мало данных о влиянии вещества при кормлении грудью (американское медицинское агентство относит его к классу С). Однако нужно понимать, что часто совокупность положительных эффектов от приема лекарства превышает количество негативных побочных эффектов. Поэтому врачи в некоторых случаях могут назначить прием лекарства беременным.

Характеристика

Основные характеристики:

Представляет собой белый кристаллический порошок.
Запаха не имеет.
Имеет слабый горький вкус.
При помещении вещества на язык вызывает локальное онемение.
1 грамм вещества растворяется в 2 литрах воды, в 5 миллилитрах этилового спирта, в 2 миллилитрах хлороформа.
Молекулярная масса — 165,19

Фармакологические свойства

Применение препарата оказывает на пациента местноанестезирующий эффект, что приводит к исчезновению болевых ощущений на период действия лекарства. При нанесении на слизистую оболочку меняет поведение клеточной мембраны — уменьшает проницаемость для ионов натрия, а ионы кальция вытесняются из тех рецепторов, которые расположены на внутренней стороне мембраны. Фактически это приводит к блокированию передачи нервных импульсов. Благодаря этому свойству нашел широкое применение в качестве локального анестетика. При внешнем применении действие препарата наступает практически сразу и длится около 40 минут. Препарат не тестировался на животных и человеке, поэтому данные о мутагенности и канцерогенности отсутствуют. Также нет данных о влиянии препарата на фертильность животных и человека.

Читайте также:

Мэджик вайт эффективное отбеливание зубов

Форма выпуска

Основное действующее вещество может продаваться как по отдельности, так и в комбинации с другими химикатами. Поэтому бензокаин выпускается в различных формах. Основные формы выпуска:

Спиртовой раствор (для наружного приема) — Меновазин.
Сосательные таблетки — Гексорал Табс, Стопангин 2А (Форте).
В виде пастилки — Септолете Плюс.
Мазь (для наружно приема) — Релиф Адванс, Проктоседил; также часть входит в состав гепариновой мази.
Капсулы для ректального введения — Анестезол, Генферон и другие.
В форме таблеток — Белластезин, Беллалгин, Анестезин.

Применение

В зависимости от типа лекарства различают три основных способа применения:

Внутрь — дискомфорт в области живота, связанный с возможным поражением желудка (гастралгия), воспаление слизистой оболочки пищевода, болезни желчного пузыря, язва желудка и двенадцатиперстной кишки.
Местно — для лечения болезней среднего уха и устранения боли в области ушной раковины; для лечение кожных заболеваний, связанных с высыпанием и зуда (например, крапивница); для устранения боли при геморрое и анальной трещине. Также лекарство могут назначить для безболезненной диагностики заболеваний слизистой оболочки (гастроскопия, отоскопия, ректоскопия, уретроскопия). Также лекарство могут назначить при прохождении различных гинекологические процедур.
В качестве местного обезболивающего.
В качестве смазочного материала вещество часто добавляют в состав презервативов.

Лекарство нужно применять с такой целью:

Внутрь — для устранения спазмов и болевого синдрома в области желудка и пищевода. Также могут назначить прием внутрь лекарства во время язвенной болезни, гастралгии, повышенной чувствительности слизистой оболочки, эзофагите и так далее.
Местно — для устранения болезней ушей (воспаление среднего уха, при боли в области слухового прохода и так далее). Лекарство часто назначают для устранения болевого синдрома и при таких болезнях кожи, как крапивница, кожный суд, поражение слизистых оболочек и так далее. Также лекарство могут назначить при миозите.

Бензокаин при беременности и кормлении грудью

Согласно постсоветской классификации — бензокаин слабо тестировался в период беременности. Врачи не советуют применять во время кормления, поскольку количество бензокаина и его метаболитов, которые могут попасть в молоко, никогда не подсчитывалось. Применять лекарство нужно только в случае необходимости, если количество положительных эффектов превышает количество негативных побочных эффектов.

Согласно американской государственной классификации — препарат относится к классу C:

Хороших исследований на животных и человеке в период беременности и при кормлении грудью проводилось мало или не проводилось вовсе.
Хотя возможно негативное влияние на плод, препарат можно применять в случае необходимости, поскольку количество благоприятных эффектов превышает количество побочных негативных эффектов.

Способы применения и дозировка

Прием строго индивидуальный. Перед приемом необходима врачебная консультация. Необходимо придерживаться дозировки, чтобы избежать негативных побочных эффектов. Обычно препарат применяют так:

Для лечения болевого синдрома при помощи пятипроцентной мази — наносят на область поражения несколько раз в сутки (обычно это делается в период активизации болевого синдрома).
Для лечения болезней ушей при помощи капель — около 5 капель в одно ухо несколько раз в сутки.
В форме таблеток для лечения болезней ЖКТ — по 0,3 грамма вещества 4 раза в день, но не больше 5 таблеток в сутки. Детская доза зависит от возраста (обычно 2 таблетки по 0,3 грамма).
В качестве обезболивающего в стоматологии — на зуб или десну наносится бензокаин в смеси с глицерином или маслом (концентрация бензокаина не должна превышать 20%). Для обезболивания твердых тканей зуба может применяться порошок или паста.

Побочные эффекты

Препарат принимается под присмотром врача, поскольку у лекарства есть такие побочные эффекты:

Читайте также:

Ставят ли брекеты только на одну из челюстей?

Контактный дерматит (воспаление кожи).
Такие реакции гиперчувствительности, как жжение, покалывание и зуд. В редких случаях возникает отек и крапивница.
Временное снижение чувствительности.
При значительной передозировке может возникнуть метгемоглобинемия (нарушение переноса клетками крови кислорода от легких к тканям).

Передозировка

Прием больших доз лекарства может привести к таким побочным эффектам, как одышка, цианоз, головокружение, в редких случаях — метгемоглобинемия. Для устранения этих симптомов нужно применить симптоматическое лечение. Также может помочь введение раствора метиленового синего.

Противопоказания

Препарат противопоказан:

Есть гиперчувствительность к бензокаину и к отдельным компонент лекарств, содержащих бензокаин.
Пациентам до двух лет запрещено применять это лекарство.

При беременности и в грудью от употребления препарата желательно отказаться, поскольку существует мало экспериментальных данных о влиянии этого вещества на плод ребенка. Однако бензокаин можно применять в случае, если количество положительных лечебных эффектов превышает количество негативных побочных эффектов.

Взаимодействие

С другими веществами бензокаин взаимодействует так:

Заметно снижает активность сульфаниламидов (сильных противомикробных препаратов). Объяснение — бензокаин является одним из метаболлитов ПАБК.
Повышенная активность ингибиторов ацетилхолинэстеразы может уменьшить метаболизм бензокаина.

Цена

Бензокаин продается в таких формах:

Таблетки «Анестезин», где содержится 0,3 грамма действующего вещества — за упаковку (12 таблеток) придется отдать 80 рублей.
Дентиспрей (бензокаин представляет собой спрей для нанесения на пораженный участок кожи) — за одну бутылочку (5 миллилитров) придется отдать 90 рублей.
Бензокаин в виде мази («Релиф Адванс», мазь «Бензокаин», мазь «Анестезин и другие) — за тюбик (30 грамм) придется отдать 75 рублей (в случае «Релиф Адванс» — 100 рублей).

Используемые источники:

Анестезия и интенсивная терапия в стоматологии / С.Ф. Грицук. — М.: ГЭОТАР-Медиа, 2014.
«Практическая терапевтическая стоматология» (Николаев А.)
Соловьёва А. А. (2015) Основы анестезиологии. Местная и общая анестезия
А. П. Арзамасцева. Фармацевтическая химия. — М.: «ГЭОТАР-МЕД», 2004.
Википедия